人基因组中有800个医学相关GPCR蛋白靶点，涉及心血管、代谢、神经、免疫、肿瘤等疾病领。大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点，靶向GPCR蛋白药物的市场规模达 1800亿美元。其成药性和靶向性已受到制药界的高度认可，是理想的药物靶点之一。即使这样，也只有<15%的GPCR靶点上有获批药物，<25%的靶点有药物进入临床研究阶，GPCR未成药的靶点仍存在巨大的开发潜力。 抗体药物相比于小分子药物具有诸多优势，包括选择性高、安全性好、代谢属性更优、并且调控GPCR蛋白信号的作用机制更加多元化。目前全球范围内仅有2个靶向GPCR蛋白的抗体药物获批，因此GPCR抗体药物的研发具有广阔的前景。 |