G蛋白偶联受体是极其重要的一类细胞表面的膜蛋白受体. G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些配体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。

这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋。与配体结合的G蛋白耦联受体会发生构象变化，从而激活下游的G蛋白，具体的传递通路取决于G蛋白α亚基的种类（Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13）。